

雷貝拉唑是一種新型的質子泵抑制劑,目前上市的為消旋體,而其單一對映體預計會有更好的療效。該項目對雷貝拉唑單一對映體的手性合成進行研究,選題具有重要的理論意義和實用價值。該項目將不對稱合成方法引入雷貝拉唑潛手性硫醚的不對稱氧化,對擴展該類不對稱氧化反應有一定的指導意義。同時,研究了用手性HPLC測定目標化合物光學純度的方法,取得了令人滿意的分離效果,分離度為2.08。經測定R-雷貝拉唑的 e.e.值接近100%,S-雷貝拉唑的 e.e.值達到95%。
2009-04-22


雷貝拉唑是一種新型的質子泵抑制劑,目前上市的為消旋體,而其單一對映體預計會有更好的療效。該項目對雷貝拉唑單一對映體的手性合成進行研究,選題具有重要的理論意義和實用價值。該項目將不對稱合成方法引入雷貝拉唑潛手性硫醚的不對稱氧化,對擴展該類不對稱氧化反應有一定的指導意義。同時,研究了用手性HPLC測定目標化合物光學純度的方法,取得了令人滿意的分離效果,分離度為2.08。經測定R-雷貝拉唑的 e.e.值接近100%,S-雷貝拉唑的 e.e.值達到95%。